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目的筛选具有白介素-1β转化酶（ICE）抑制活性的化合物。方法通过体外克隆ICE原酶全长基因、质粒原核表达及蛋白纯化等方式，应用酶与特异性底物的荧光反应，建立ICE抑制剂高通量筛选平台；通过紫外、质谱及核磁等理化数据分析对所筛选的化合物进行结构鉴定，同时进行了初步的药理毒理学活性验证。结果筛选得到1种具有较强ICE抑制活性的化合物LX1986，该化合物与已知化合物棕曲菌素D（AspochalasinD）结构相同。结论LX1986为活性较强的微生物来源ICE抑制剂，其抑制活性为首次报道。