合成宾达利的新方法

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以邻氨基苯乙酮(2)为原料,经过连续的重氮化-还原一缩合反应序列制得3-甲基-1H-吲唑(3);3经(Boc):0保护亚氨基后以NBS进行甲基溴代反应制得1-叔丁氧羰基-3-溴甲基-1m吲唑(5);5与2一羟基异丁酸乙酯缩合得醚2.(1-叔丁氧羰基.1H-吲唑-3.基)甲氧基之一甲基丙酸乙酯(6);6经HCl/乙酸乙酯溶液脱Boc保护制得关键中间体7;在叔丁醇钾存在下,7与溴苄缩合并水解合成了MCP-1抑制剂宾达利,总收率37.3%,其结构经。HNMR,”CNMR和MS确证。
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