抗肿瘤新药磷酸氟达拉宾的合成

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磷酸氟达拉宾(7,fludarabine phosphate)由德国Bedex Labs开发,1991年首先在美国上市,用于治疗其它疗法无效的慢性淋巴细胞性白血病。本品摄入后经去磷酸作用生成代谢物9-β-氟阿糖腺苷(F-Ara-A),后者在细胞内经磷酸化变成具抗肿瘤活性的F-Ara-ATP。本品的抗肿瘤机制涉及参入肿瘤细胞DNA或RNA链,使链停止延伸,以达到抑制DNA或RNA合成的目的。
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