对N-杂环卡宾催化的Staudinger反应的研究

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以N-杂环卡宾催化剂1催化亚胺与烯酮之间的Staudinger反应,得到相应的β-内酰胺。室温下,在四氢呋喃溶剂中进行的反应,可得到95%的产率,反式:顺式=5:1的非对映选择性。实验结果表明,亚胺的保护基团吸电子能力越强,越有利于顺式产物的生成。对甲苯磺酰基(TS)保护的取代基为2,4-二甲氧苯基的亚胺参与的该反应可得到68%的产率,反式:顺式=99:1的非对映选择性。底物拓展过程中发现Staudinger反应适用于多种不同的亚胺与烯酮。苯基乙基烯酮和环庚基的烯酮活性都很强,可以和从强缺电子结构到弱缺电
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