【摘 要】
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2-氨基-4-甲基吡啶在过量浓盐酸/亚硝酸钠作用下与氯化亚铜/盐酸反应后,在偶氮二异丁腈(AIBN)作用下与硫酰氯反应制得2-氯-4-(氯甲基)吡啶,再在DMF中与哌啶缩合,得到拉呋替丁
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2-氨基-4-甲基吡啶在过量浓盐酸/亚硝酸钠作用下与氯化亚铜/盐酸反应后,在偶氮二异丁腈(AIBN)作用下与硫酰氯反应制得2-氯-4-(氯甲基)吡啶,再在DMF中与哌啶缩合,得到拉呋替丁的关键中间体2-氯-4-(哌啶-1-基甲基)-吡啶,总收率约62%。
Reaction of 2-amino-4-picoline with cuprous chloride / hydrochloric acid under the action of excess concentrated hydrochloric acid / sodium nitrite followed by reaction with sulfuryl chloride under azobisisobutyronitrile (AIBN) (Chloromethyl) pyridine, which is then condensed with piperidine in DMF to give 2-chloro-4- (piperidin-1-ylmethyl) -pyridine which is the key intermediate of lafutidine. The overall yield About 62%.
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