重组水蛭素肠溶胶囊单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学研究

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目的:研究重组水蛭素肠溶胶囊单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学特征。方法:取12只Beagle犬按随机对照法分为单次ig组和单次iv组,每组6只,按0.2 mg/kg ig或iv重组水蛭素,收集血样;清洗2周后12只犬按0.2 mg/kg ig重组水蛭素,连续给药7 d,收集血样,作为多次ig组。采用酶联免疫吸附法测定血浆中重组水蛭素浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:单次ig和单次iv重组水蛭素在Beagle犬体内药动学特征均符合二室模型,ig重组水蛭素肠溶胶囊的绝对生物利用度为(14.908±1.868)%;单次ig组和多次ig组犬体内重组水蛭素的tpeak分别为(2.105±0.243)、(3.000±0.000)h,t1/2β分别为(8.660±2.965)、(14.870±2.710)h,cmax分别为(10.700±0.872)、(12.05±1.587)ng/m L,AUC0-1 440 min分别为(55.250±4.386)、(58.978±6.002)ng·h/m L,两组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:ig重组水蛭素肠溶胶囊可一定程度被吸收入血;连续多天ig重组水蛭素肠溶胶囊在犬体内不产生蓄积,不改变其药动学特征。
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