目的:合成前列腺特异性膜抗原(PSMA)靶向诊断药物68 Ga-PSMA-I&T并探讨其与前列腺癌LNCaP细胞特异性结合.方法:合成68 Ga-PS-MA-I&T,检测其标记率、放化纯及稳定性.用2-PMPA和68 Ga-PSMA-I&T与LNCaP细胞竞争性结合,计算不同时间点细胞的放射性摄取值.用不同浓度PSMA-I&T和68 Ga-PSMA-I&T与LNCaP细胞竞争性结合,计算细胞的放射性摄取值.进行68 Ga-PSMA-I&T在ICR小鼠体内生物分布实验,计算每克组织放射性摄取值.对ICR小鼠和LNCaP荷瘤鼠行68 Ga-PSMA-I&T micro-PET/CT动态显像,绘制时间放射性摄取值曲线.切除荷瘤鼠的肿瘤组织进行免疫化学染色,观察P S MA的表达情况.结果:68Ga-PSMA-I&T标记率为(95.4±2.5)％,放化纯大于99％,体内外稳定性好.结合组、阻断组反应30 min、90 min时细胞放射性摄取值分别为(3.3±0.5)％、(10.2±0.4)％、(0.99±0.03)％和(1.54±0.05)％(P<0.001),PSMA-I&T的半抑制浓度(IC50)为38.64 nmol/L.荷瘤鼠68 Ga-PSMA-I&T micro-PET/CT动态显像示15 min肿瘤组织已有明显放射性摄取,并且肿瘤组织的放射性摄取随时间延长逐渐增加.免疫化学染色结果显示LNCaP荷瘤鼠离体肿瘤组织表达丰富的PSMA蛋白.结论:68 Ga-PSMA-I&T合成过程简便易行,标记率和放化纯高,稳定性好;68 Ga-PSMA-I&T能与LNCaP细胞特异性结合,体内分布良好,是理想的前列腺癌靶向诊断示踪剂.