目的:为进一步研究中药大分子的药理作用及其给药途径提供参考。方法:以"Polysaccharide""Traditional Chinese medicine""Protein""Route of administration""Pharmacological action""蛋白""多糖""给药途径""剂型""药理作用"等为关键词,组合检索1990年1月-2016年4月在Pub Med、Wiley Online Library、Springer Link、Science Direct、中国知网、万方、维普等数据库中有关中药蛋白、多糖药理作用及其给药途径的文献,并进行总结和归纳。结果:共查阅到相关文献215篇,其中有效文献49篇。中药大分子如蛋白、多糖等具有抗肿瘤、抗氧化、免疫调节等多种药理活性。随着制药工艺和药剂学的发展,生物大分子的给药途径越来越多样化,除了传统的静脉注射的给药途径外,报道较多的有口服、肺部吸入、鼻腔、口腔黏膜以及透皮吸收等给药途径,各途径有各自特点。结论:中药大分子的药理作用比较明确,而其给药途径对保持活性、保证临床用药安全有效具有重要意义,需结合患者特点对其给药途径进行深入探索,以切实保障大分子药物的疗效和安全性。