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目的:比较五水头孢唑林钠和头孢唑林钠在兔体内的药动学差异。方法:取兔随机分为两组,每组6只,分别耳缘静脉注射五水头孢唑林钠和头孢唑林钠200 mg/kg(以头孢唑林钠计),分别于给药前和给药后5、15、25、35、65、95、125、155、215、275、335 min耳缘静脉取血甲醇沉淀血浆蛋白后,高效液相色谱法测定血药浓度,间隔1周后进行交叉实验;采用3p97软件计算药动学参数。结果:五水头孢唑林钠和头孢唑林钠在兔体内的药动学特征均符合二室模型,主要药动学参数分别为t1/2α:18.46、16.06 min,t1/2β:40.85、55.12 min,AUC0-335 min:20 635.30、35 056.86μg·min/ml,CL:0.009 7、0.005 7 L·kg/h;五水头孢唑林钠的相对生物利用度为58.86%,五水头孢唑林钠的AUC0-335 min对数90%置信区间为头孢唑林钠相应参数的95.47%~106.55%。结论:与头孢唑林钠比较,五水头孢唑林钠在兔体内的消除更快、生物利用度较低,二者生物学不等效。