克卓替尼中间体4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶的合成

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【摘要】

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以4-氯吡啶盐酸盐为起始原料,与1H-吡唑发生芳香亲核取代得到4-(1H-吡唑-1-基)吡啶盐酸盐,在Rh/C-20A的催化下对4-(1H-吡唑-1-基)吡啶盐酸盐中的吡啶环选择性氢化得到4-(1H-

【作者】

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王福东杨名宇李龙李云耀卢茂芳方渡李荣东彭东明

【机构】

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湖南中医药大学药学院

【出处】

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精细化工中间体

【发表日期】

：

2012年5期

【关键词】

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克卓替尼中间体间变性淋巴瘤激酶抑制剂 Crizotinib intermediate anaplastic lymphoma kinase(ALK)inhi

【基金项目】

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2010年度湖南中医药大学青年教师科研基金，2010年湖南省大学生研究性学习和创新性实验计划项目

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以4-氯吡啶盐酸盐为起始原料,与1H-吡唑发生芳香亲核取代得到4-(1H-吡唑-1-基)吡啶盐酸盐,在Rh/C-20A的催化下对4-(1H-吡唑-1-基)吡啶盐酸盐中的吡啶环选择性氢化得到4-(1H-吡唑-1-基)哌啶盐酸盐,最后用碘/过氧化氢(I2/H2O2)对4-(1H-吡唑-1-基)哌啶盐酸盐中的吡唑环4-位选择性碘代合成克卓替尼重要中间体4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶,总收率为67.2％.

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