本文通过模拟胃肠消化法评价柑橘类水果(宽皮柑、脐橙和金桔)的多酚生物有效性和抗肿瘤细胞增殖的活性。柑橘水果经过模拟胃肠消化后,采用高效液相色谱法测定主要多酚单体的释放量,亚甲基蓝法测定柑橘水果提取物抗HepG2细胞增殖的活性。结果表明,释放量较大(>20mg/kg FW)的柑橘多酚是新橙皮甙、根皮苷、柚皮素、香草酸和原儿茶酸等。模拟胃消化过程可以促进根皮苷、香草酸和原儿茶酸的释放,而所检测的大部分多酚在肠消化过程显著降解(p<0.05)。宽皮柑、脐橙和金桔模拟胃肠消化后其产生细胞毒性的浓度显著降低(p<0.05),模拟胃消化及模拟肠消化后的提取物(浓度分别为84.56、93.74、32.26mg/mL和121.23、107.14、40.03mg/mL)作用于HepG2细胞72h后,细胞的存活率分别为65.46%、37.20%、24.19%和21.32%、43.52%、12.31%,表明模拟胃肠消化过程可以促进抗HepG2细胞增殖的活性物质释放。