【摘 要】
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目的建立测定细胞中东莨菪内酯（scopoletin,Sco）含量的分析方法,考察包载Sco的聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇（soluplus）胶束给药系统（Sco-Ms）在Caco-2细胞上的摄取和代谢,
【机 构】
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成都医学院四川养老与老年健康协同创新中心; 成都医学院药学院; 浙江医药高等专科学校制药工程学院;
【基金项目】
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成都医学院四川养老与老年健康协同创新中心项目资助(YLZBZ1808);成都医学院科研基金课题资助(CYZ17-07);宁波市科技创新团队资助(2015C110027)
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目的建立测定细胞中东莨菪内酯（scopoletin,Sco）含量的分析方法,考察包载Sco的聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇（soluplus）胶束给药系统（Sco-Ms）在Caco-2细胞上的摄取和代谢,初步探究Sco-Ms促进Sco口服吸收的机制。方法采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法,结合酶水解法,测定细胞样品中Sco原药及代谢物含量,计算Sco的细胞摄取率和代谢率;并利用多种抑制剂考察Sco-Ms的入胞途径。结果 Sco在5～1 000 ng·m L-1内线性良好;各时间点Sco-Ms在Caco-2细胞上的摄取率均显著高于Sco; Sco-Ms,显著降低了Sco在细胞中的代谢率; Sco-Ms主要通过网格蛋白介导的內吞作用和胞饮作用进入细胞。结论提高细胞对Sco的摄取;同时降低Sco的代谢率,是Sco-Ms促进Sco口服吸收的重要机制。
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