【摘 要】
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羟基取代苯并呋喃是一种广泛存在于天然产物和生物活性分子中的结构.目前,官能团化苯并呋喃的合成通常使用两种策略:(1)过渡金属催化的sp2碳氢键官能团化;(2)通过环化反应构
【机 构】
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北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室 北京100191
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羟基取代苯并呋喃是一种广泛存在于天然产物和生物活性分子中的结构.目前,官能团化苯并呋喃的合成通常使用两种策略:(1)过渡金属催化的sp2碳氢键官能团化;(2)通过环化反应构建苯环或呋喃环.这两种策略都存在一定的局限性.碳氢键官能团化是一种强大的策略,近年来发展出多种导向基协助的吲哚4～7位的碳氢键官能团化反应[1].但是由于呋喃环的氧原子无法引入导向基团,因此无法活化苯并呋喃的6,7位的碳氢键.环化反应构建苯并呋喃骨架策略众多,但是要在其苯环的4～7位直接引入不同取代模式的羟基仍然是一个巨大的挑战[2].通常引入羟基时需要保护和脱保护,或者采用还原的策略将酮或醌还原为羟基,这就造成了步骤上的浪费以及经济性的降低.
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