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咖啡因是茶叶、咖啡豆等天然植物中常见的一种黄嘌呤类生物碱化合物,是世界上使用最为广泛的精神活性药物。其在生活中普遍存在,与生命健康关系紧密,但咖啡因具有成瘾性,一旦停用会出现浑身困乏疲软、精神萎顿等各种戒断症状,因此被列入国家管制的精神药品范围。综述了近年来关于咖啡因及其代谢物的研究,总结了咖啡因的体内代谢、毒理作用、检测方法及其应用等方面内容,以期为法医毒物及临床工作者提供参考。