4—氨基吡啶合成的改进

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4-氨基吡啶(1)是合成抗生素类药物4-乙酰胺基哌啶醋酸盐等的中间体,也是制备强心剂、灭菌剂、抗心律失常药、抗溃疡药等的中间体。文献[1~3]报道的合成方法通常是以吡啶(2)为原料,经N-氧化制得氧化吡啶(3),再以混酸硝化制得4-硝基氧化吡啶(4),4在醋酸介质中,经铁粉还原制得1。此法收率虽高,但还原时需消耗大量的溶剂,且后处理过程繁琐,并产生较多的废水和废渣。我们以Raney镍为催化剂,在室温常压下对4进行催化还原合成1,收率较高,且后处理操作简便,三废也少(图1)。
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