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乙二醛酶（Glyoxalase，GLO）Ⅰ抑制剂是以GLOⅠ为靶点的一类药物。它能通过抑制肿瘤细胞中的GLOⅠ。使GLO底物甲基乙二醛（methylglyoxal MG）在肿瘤细胞中达到毒性浓度，产生抑制肿瘤生长和逆转肿瘤耐药的作用。随着GLOⅠ抑制剂家族成员数量的不断增加．其抗癌范围也在不断扩大。本综述对GLOⅠ抑制剂抗肿瘤原理及逆转耐药机理的研究现状进行阐述．并对近几年出现的GLOⅠ抑制剂，主要是以谷胱甘肽为基本结构和天然化合物类的GLOⅠ抑制荆进行总结，希望对GLOⅠ抑制剂的研发和应用起到一定的促进