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目的观察中药溃结灵颗粒配合柳氮磺胺吡啶(SASP)对活动期溃疡性结肠炎(UC)的疗效,探讨溃结灵颗粒治疗溃疡性结肠炎的机制。方法活动期UC(大肠湿热证)患者随机分为治疗组(溃结灵颗粒+SASP)和对照组(SASP),观察中医证候疗效、肠黏膜病变、主要症状积分变化。采用常规免疫组化S-P法检测治疗前后肠黏膜组织内的Toll-like受体4(TLR4)、CD14、核因子-κBp65(NF-κBp65)的蛋白表达情况。结果治疗组中医证候疗效、肠黏膜疗效高于对照组(P<0.05)。2组在改善腹泻、腹痛、腹胀、脓血便、黏液便、里急后重症状方面,治疗后较治疗前均有明显改善(P<0.01,P<0.05)。治疗组在改善腹泻、腹痛、腹胀、里急后重方面较对照组作用明显(P<0.01,P<0.05)。TLR4、CD14、NF-κBp65的IA值在UC病理分级间的表达差异有统计学意义(P<0.01)。2组治疗后TLR4、CD14、NF-κBp65表达较治疗前明显减少(P<0.01,P<0.05)。2组TLR4、CD14与NF-κBp65蛋白表达治疗后差值比较有显著性差异(P<0.01,P<0.05)。结论溃结灵颗粒配合SASP有确切的治疗UC的作用,效果显著。很可能是通过抑制TLR4和CD14蛋白表达、阻断其受体蛋白,磷酸化激活κB的功能减弱,使损伤的内皮细胞得以修复,继而达到治疗UC的目的。