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目的：通过清热化痰法的代表方痰热清注射液有效成分在大鼠肺组织的靶向性研究,初步探讨清热化痰法治疗慢性阻塞性肺疾病的机制。方法：运用高效液相色谱二级质谱联用方法对痰热清注射液制剂中的有效成分及其在大鼠血浆与组织中能够检测的有效成分进行定性定量分析和比较。结果：痰热清注射液制剂中能够检测出黄芩、金银花、连翘、熊胆粉4味配伍中药的有效成分,其中黄芩苷、绿原酸、咖啡酸、汉黄芩素、野黄芩苷能够进行定量检测。在大鼠血浆及肺组织中,能够同时定性定量分析痰热清注射液中首入肺经的黄芩、金银花两味中药的有效成分,其主要有效成