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目的制备肺靶向汉防己甲素缓释微囊，以提高药物降低肺动脉高压的作用并降低其毒性。方法汉防己甲素用喷雾干燥-热变性微囊化，用UV测定汉防己甲素微囊的体外释放特性，用反相高效液相测定小鼠体内分布，经大鼠肺动脉插管测定其压力。结果汉防己甲素微囊外观呈圆球形，带正电荷，载药量37.88%，微囊的体外释药规律符合Higuchi方程。小鼠肺部的药物浓度明显提高，平均滞留时间延长，大鼠肺动脉高压的降压作用从157.1 h延长到223.6 h，体内降压百分数与体外释药百分数之间具有相关性。结论汉防己甲素经喷雾干燥-热变性微囊化可使其高效、低毒地治疗肺动脉高压。