【摘 要】
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小檗碱是生物碱,源于植物,用于治疗细菌性腹泻,是我国特有的的非处方药物。我们发现小檗碱更是一个具有新机制、安全有效的降脂降糖药物。具体地说,小檗碱是个多靶点药物,线
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小檗碱是生物碱,源于植物,用于治疗细菌性腹泻,是我国特有的的非处方药物。我们发现小檗碱更是一个具有新机制、安全有效的降脂降糖药物。具体地说,小檗碱是个多靶点药物,线粒体可能是其关键的作用点;之后,主要通过上调LDLR,下调PCSK9和激活AMPK等,产生降脂;口服小檗碱后患者胆固醇,甘油三脂,LDL下降。它还通过PKD通路提高胰岛素受体(InsR)表达,及活化AMPK,降低血糖,临床治疗2型糖尿病。我们解析了小檗碱及代谢产物的化学结构和活性,发现小檗碱主要靠原型发挥作用。口服小檗碱在肠道菌硝基还原酶(NR
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