肝细胞癌是世界上最常见的恶性肿瘤。尽管肝癌在诊断和治疗方面取得了一些进展,但由于不易被早期诊断并且病情进程快,仍然是全球癌症死亡的第三大原因。中国亦是肝癌的高发地区,发病人数较多且呈上升趋势,防治形势相当严峻。目前,西医对于肝癌复杂发病机制与临床治疗思路尚不清晰,仍然存在许多短板并面临着巨大的挑战,而中医药在治疗肝癌方面具有其独特的优势,讲究整体观念,对于肝癌的治疗功效独特、副作用相对较小;不仅可以抑制肿瘤生长,还能改善患者的临床症状并提高其生存质量。因此,中医药方剂治疗肝癌的研究吸引了无数临床工作者和科研学者们的目光。但是中药复方的化学成分复杂,作用靶点多,发挥药效机制网络庞大,极大地限制了学者们对其的深入研究与临床用药开发。近年来,中药复方在抗肝癌的药效与作用机制研究方面也取得了一些成果,主要集中在复方对肝癌细胞的抑制增殖作用、阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡与自噬作用、抑制肝癌细胞侵袭和转移、调节免疫功能、增效减毒和逆转耐药性等方面。该文对中药复方抗肝癌上述药效与作用机制的国内外文献进行检索,并进行分析、归纳与总结,现就其抗肝癌的作用机制研究进展作简要综述,为今后中药复方抗肝癌的作用机制研究及其临床合理应用提供科学思路与依据。