目的为了延长鹿蹄草素作用时间,减少给药频率,合成鹿蹄草素酯类衍生物,通过实验筛选活性分子,以便进一步开发利用鹿蹄草素。方法利用前药原理,将鹿蹄草素两个酚羟基酰化保护,通过不同的方法合成5个鹿蹄草素酰基化合物,用大肠杆菌和金黄色葡萄球菌致小鼠死亡实验,考察5个鹿蹄草素酰基化合物的药理作用。结果通过IR、1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS对酰基化合物进行了结构鉴定,分别为双乙酰化鹿蹄草素、双丙酰化鹿蹄草素、双苯甲酰化鹿蹄草素、双烟酰化鹿蹄草素、双乙酰水杨酰化鹿蹄草素。体内抗菌实验显示对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌所引起的感染小鼠存活率明显提高(P<0.01),酰基衍生物的抑菌效果比鹿蹄草素明显。结论合成的五个鹿蹄草素酰基化合物有很好的体内抗菌活性,有进一步研究开发的价值。