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5-氟脲嘧啶（5-FU）因其适应症广，是临床广泛应用的一种化疗药。它进入体内后，很快活化成氟脲嘧啶脱氧核苷（FdUMP），抑制胸苷酸合成酶（TS），使其不能合成脱氧胸苷酸（dTMP），使肿瘤细胞DNA合成障碍，最终达到杀伤肿瘤细胞的目的。它对增殖的各期肿瘤细胞均有杀伤作用，但以DNA合成期（S期）最佳。