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专利即将到期的药品潜力巨大，目前全球领先的专利药品中有近50种在2000～2005年专利将会到期，而这些专利药产品都具有超过5亿美元的销售额。为了能在未来的原料药市场中占据有力竞争地位，开发正在进行临床实验的药物中间体也很重要。本文详细介绍了正在进行Ⅲ期临床实验的Novartis公司新型非载体抗炎药Lumiracoxib和Johnson＆Johnson公司的Prucalopride的合成路线及所需中间体。