新型含嘧啶环结构的1,3,4-噻二唑硫醚类化合物的合成及生物活性

来源 :有机化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:eric7272
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接方法,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经醚化、肼化、环化和苄基化反应,采用微波促进方法合成了15个新型含嘧啶环结构的1,3,4-噻二唑硫醚类化合物.利用1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS及元素分析对其结构进行了表征确认.生物活性测试结果表明,在50μg/m L浓度下,部分目标化合物对尖孢炭疽菌、枸杞炭疽菌和草莓炭疽菌具有较好的杀菌活性,其中2-(3-氟苄硫基)-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-甲硫基)-1,3,4-噻二唑(7i)对尖孢炭疽菌和草莓炭疽菌的抑制率分别为79.84%和73.46%;若干化合物还表现出良好的抗杜氏利什曼原虫活性,其中2-(2-氟苄硫基)-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-甲硫基)-1,3,4-噻二唑(7h)和2-(4-氟苄硫基)-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-甲硫基)-1,3,4-噻二唑(7j)的IC50分别为21.3和23.6μg/m L.
其他文献
1923年在山西浑源李峪村出土了一件青铜匕铭文。新释“贻”,训“赠送”。新释“烛尸”。读“昆尸”。以李峪村另一件铜匕勺部、柄部交界之处的鱼形图案。印证此鱼颠匕铭文“述玉鱼颠”。新释“薪”,训“复”。疏理“昆尸”诸多异称之间的音变关系,揭示其与鱼颠匕铭文的内在联系。援引“匈奴相邦”玺,推测鱼颠匕是代王赠送给匈奴的礼品。