【摘 要】
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本研究基于已上市药物奥希替尼的结构特点和最新的构效关系研究,设计合成了10个未见报道的新型2,4,6-三取代嘧啶类抗肿瘤化合物（TM 1～10）。选取人结肠癌细胞（HT29）、肺癌细胞（A549）
【机 构】
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鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心;
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本研究基于已上市药物奥希替尼的结构特点和最新的构效关系研究,设计合成了10个未见报道的新型2,4,6-三取代嘧啶类抗肿瘤化合物（TM 1～10）。选取人结肠癌细胞（HT29）、肺癌细胞（A549）、乳腺癌细胞（MCF7）、头颈部鳞癌细胞（HN5）4种肿瘤细胞进行肿瘤细胞毒性试验。结果显示,除化合物TM 2外,其余化合物均对4种肿瘤细胞具有良好的抑制作用,其中化合物TM 10活性最佳,对4种肿瘤细胞的IC50值均小于奥希替尼(其中,对肺癌细胞的IC50值为0.86μmol/L),为后续研究其作用机理及设计合成更高效的抗肿瘤药物提供思路。
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