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双黄酮类化合物属于黄酮类化合物，具有很多的药理活性如：抗氧化、抗肿瘤、抗炎和抗感染等，许多研究表明双黄酮类化合物的抗氧化、抗炎及抗肿瘤作用优于单黄酮类化合物。由于其独特的分子结构和广泛的药理活性，日益增加的需求使得越来越多的研究者们开始研究其合成方法。本文对双黄酮类化合物的合成方法及其药理活性进行综述，并对各种方法的优缺点进行总结，为进一步研究合成与设计具有药理活性的双黄酮类化合物提供参考，为新药研究与开发提供更加简便高效的方法。