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诊断治疗学（theranostics）是把诊断和治疗结合起来,同时实现影像诊断与治疗的效果。为了提高抗肿瘤药物的安全性及靶向性,诊断治疗药物作为一种新型的治疗策略,具有良好的应用前景,该策略能有效提高药物的生物利用度及靶向性从而提高抗肿瘤活性并降低其毒性。在诊断治疗学中,诊断的作用在于收集治疗前后疾病状态的信息并指导进一步用药。肿瘤组织微环境相对于正常组织存在着很大的差异,主要包括微酸性、过度表达的各种酶、低氧等。本文对利用荧光成像技术进行诊断治疗的肿瘤微环境响应性的小分子抗肿瘤药物的研究进展进行综述。