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重楼是百合科植物云南重楼干燥根茎,皂苷类化合物是其主要的化学成分和药理活性成分。皂苷类化合物主要通过抑制肿瘤细胞有丝分裂,诱导细胞周期停滞,抑制癌基因或促进抑癌基因及蛋白的表达,抑制肿瘤血管生长,调节机体免疫功能等作用产生很强的抗肿瘤活性,同时能够逆转肿瘤细胞的多药耐药性。本文对重楼皂苷类成分抗肿瘤作用机制进行综述,为重楼皂苷抗肿瘤活性深入研究提供依据。