3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物(±)-SIPI6360及其光学异构体的合成和药理学评价

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：xgimi1985

【摘要】

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7-[3-[4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基]丙氧基]-3-甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮[(±)-SIPI6360]为本课题组发现的多靶点抗精神分裂症候选新药,其化学结构中存在一个手性

【作者】

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齐阳历陈晓文许珺玮倪峰李建其

【机构】

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复旦大学药学院,上海201203中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,化学制药新技术中心,上海201203;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,化学制药新技术中心,上海201203;

【出处】

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中国医药工业杂志

【发表日期】

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2020年2期

【关键词】

：

抗精神分裂症药光学异构体合成药理评价

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7-[3-[4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基]丙氧基]-3-甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮[(±)-SIPI6360]为本课题组发现的多靶点抗精神分裂症候选新药,其化学结构中存在一个手性中心.本试验报道了(±)-SIPI6360及其2个光学异构体的制备和体内外药理性能的比较研究.结果显示,(±)-SIP16360及其光学异构体的体内外药效、大鼠体内药动学特性及毒性方面无显著性差别.基于原料制备成本,确定(±)-SIPI6360消旋体作为抗精神分裂症候选新药的更优结构.

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