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通过与DNA的结合而从生物学源头阻止疾病的发生成为近年研究的热点,DNA G-四链体结构的发现以及分子生物学相关技术对其与癌症关系的揭示,为抗肿瘤药物的设计提供了一个良好的突破口。本文综述了近三年来G-四链体的结构及其与小分子配体成复合物的结构研究进展,有助于理解G-四链体与小分子配体的作用模式,以期为合理设计抗肿瘤药物有所帮助。