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右旋糖酐在临床上用作血浆体积扩张剂已有50多年的历史，近年来用作大分子载体的研究报道不断出现，将合适的药物与右旋糖酐形成大分子结合物后，能起到延长药效、减少毒性、增强靶向性及降低免疫原性等作用，已知可载运的有抗肿瘤药、抗生素、抗炎药、蛋白质类药物等，其中在抗肿瘤药方面的研究前景尤为可观。本文综述了抗肿瘤药的大分子结合物近年来的发展情况，并重点介绍了目前研究较多的水溶性大分子载体右旋糖酐用于抗肿瘤药物方面的设计思路、研究现状、存在问题及发展方向等。