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世界上约10%被批准的药物可归类为前药。前药是一类在体外无生物活性或低生物活性,可在体内经生物转化释放出原药而发挥药物毒作用的物质。前药设计主要是用来改善药物的物化、生物学和药代动力学性质。本文主要综述前药在肿瘤靶向治疗理念中的研究进展,主要包括抗体导向的酶前药疗法(antibody directed enzyme prodrug therapy,ADEPT)和基因导向的酶前药疗法(gene directed enzyme prodrug therapy,GDEPT)等。