基于临床用量的参附注射液对大鼠肝脏主要药物代谢酶的影响

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考察参附注射液对大鼠肝脏药物代谢酶(CYP450)酶活性的影响及在mRNA水平的调控作用。取SD大鼠,给予受试药物后,采用Cocktail体外孵育法结合液质联用技术对大鼠肝中1A2、2B、2C和3A各亚酶的酶活性进行测定,并利用RT-PCR技术对上述亚型的mRNA水平表达进行检测。参附注射液组可以显著诱导CYP2B、2C11酶活性,对1A2和3A酶活性具有抑制作用。在mRNA水平上,参附注射液可以显著诱导2B和2C11的基因表达,对1A2和3A出现抑制作用,与酶活性水平具有一致性。基于临床用量的参附注射液对大鼠肝脏P450的特定亚型在酶活性水平具有调控作用,并且这种作用可能起始于转录环节,可能与参附注射液配伍增效有关,当与其他药物合用时有可能产生药物相互作用。
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