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筛选和开发新型低毒的钙调磷酸酶抑制剂(CNI)宜扬长避短,充分利用各方法的优势。本文综述了酵母"正筛选"模型,酵母报告基因高通量CNI筛选模型和钙调磷酸酶(Ca N)活性检测法3种常用的筛选方法的适用范围、优缺点以及多方法联合。其中,酵母"正筛选"模型利用生长圈来代替抑菌圈,有效避免了抑菌化合物造成的"假阳性";酵母报告基因的高通量筛选模型有较高的筛选效率,适合于大量样品的初步筛选;Ca N活性检测法具有作用靶点明确和抑制效率直观准确的优点。本文旨在为筛选和开发新型、低毒的CNI提供参考。