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以白杨素为起始原料，通过卤代和水解反应制得中间产物7-O-羧烷基化的白杨素衍生物（6～9）；然后以1-乙基-3-（3-二甲氨基丙基）碳二亚胺（EDCI）、1-羟基苯并三氮唑（HOBt）和4-二甲氨基吡啶（DMAP）为催化体系，4个中间产物分别与甘氨酸甲酯盐酸盐进行酰胺缩合反应，制得白杨素甘氨酸甲酯类化合物12～15；化合物1．2—15在pH=10—11和室温下水解得到相应的白杨素甘氨酸类化合物（16～19）．所有目标化合物的结构均经1HNMR，13CNMR，IR以及MS确认．以顺铂为阳性对照药物，采用噻唑