目的评价白首乌新苷A(CA)的体内外抗肿瘤活性及诱导肿瘤细胞凋亡的作用。方法以3种人肿瘤细胞株为模型,用MTT法检测药物对肿瘤细胞增殖的影响;以小鼠移植性肉瘤S180为模型,检测药物对在体肿瘤生长的影响;以人乳腺癌细胞株MCF-7为模型,用Wright′s-Giemsa染色观察药物对细胞核形态的影响,并用流式细胞仪检测肿瘤细胞凋亡率;以体外培养的大鼠皮层神经元细胞为模型,评价药物对正常细胞的毒性。结果CA对3种人肿瘤细胞株的生长呈浓度依赖性抑制,其半数抑制浓度(IC50)为35.68~39.78 mg/L;CA 40、80、160mg/kg对S180内瘤生长的抑制率分别为20.0%、28.0%、48.1%;CA 80 mg/L处理后,MCF-7细胞的凋亡率显著增高(P<0.01),细胞核出现固缩、断裂;CA 100 mg/L对体外培养8 d的神经元无毒性。结论CA有明显的体内外抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞凋亡是其作用机制之一。