手性硫脲叔胺催化不对称Michael加成反应合成α,α-双取代芳基氨基酸前体

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手性硫脲-叔胺催化剂(1)催化α-取代硝基乙酸酯与丙烯醛发生Michael加成反应,合成了一系列α,α-双取代芳基氨基酸前体(4a~4j),其结构经^1H NMR,^13C NMR和ESI-HR—MS表征。以合成4b为例,考察了溶剂,反应温度和反应时间等对反应的影响,结果表明,在110mol%,甲苯为溶剂,于-60℃反应100h的最佳反应条件下,4b的收率94%,74%e.e.。并合成了一系列4b的衍生物。
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