[目的]探讨不同负荷剂量氯吡格雷基础上加用替罗非班在高危非 ST 段抬高型急性冠状动脉综合征（ACS）患者经皮冠状动脉介入（PCI）治疗中的作用及安全性。[方法]入选104例高危非 ST 段抬高型ACS 患者，根据 PCI 术前氯吡格雷负荷量不同，随机分为观察组和对照组。观察组：48例，以氯吡格雷600 mg ＋替罗非班0．4μg/（kg·min）在30 min 内静脉注射，继以0．1 g/（kg·min）由微量泵静脉持续泵入至手术后36 h，对照组：56例，以氯吡格雷300 mg＋替罗非班（用法同观察组）治疗。分别测定两组最大血小板聚集率（MPAR）变化、PCI 术后 TIMI 心肌灌注分级（TMPG）；随访住院期间和30 d 内不良心血管事件和出血事件。[结果]两组临床情况、PCI 前负荷剂量氯吡格雷至 PCI 时间、支架置入数目比较差异无统计学意义（P＞0．05）；用药后2 h、6 h、术后24 h 两组 MPAR 均较用药前明显降低（P ＜0．05）；用药后6 h 两组 MPAR 均低于用药后2 h（P ＜0．05）；用药后2 h 时观察组 MPAR 低于对照组（P ＜0．05）。PCI 术后 TMPG 3级获得率观察组高于对照组（P ＜0．05）；30 d 内复合心血管事件发生率。出血并发症两组比较差异均无统计学意义（P ＞0．05）。[结论]PCI 术前负荷氯吡格雷600 mg 可以更有效、更迅速地抑制患者的 MPAR，联合应用替罗非班时仍可改善心肌灌注，且安全可行。