目的观察甘草次酸修饰壳聚糖5-氟尿嘧啶纳米粒的体内外肝癌的靶向性及其对肝癌细胞的抑制作用。方法将甘草次酸(GA)和壳聚糖(CTS)合成甘草次酸修饰的壳聚糖纳米材料甘草次酸修饰的壳聚糖(GA-CTS),并与5-氟尿嘧啶(5-Fu)合成GACTS/5-Fu纳米粒,通过共聚焦实验观察该纳米材料的肝癌靶向性,在原位肝癌模型中的药物分布,及其对肝癌细胞的体外抑制作用。结果 GA和CTS成功合成GA-CTS,并通过红外光谱和核磁共振氢谱的验证。将GA-CTS与5-Fu制备成GA-CTS/5-Fu纳米粒,其粒径为193.7 nm,载药量为1.56%,多分散指数为0.003,并具有缓释的特性,能达到快速释放、稳步释放和缓慢释放三个阶段。GA-CTS/5-Fu纳米粒在体内分布表明,肝脏的5-Fu浓度最高,可见纳米粒具有明显的肝脏靶向性。激光共聚焦显微镜分析亦发现GA-CTS/5-Fu纳米粒具有明显的肝癌靶向性。体外对肿瘤细胞的杀伤作用具有时间和剂量依赖关系,对肝癌细胞有效作用时间明显比5-Fu延长。同时发现GA-CTS纳米粒具有明显对肝癌耐药细胞株抑制作用。结论 GA-CTS/5-Fu纳米粒具有缓释作用,并且具有肝癌靶向性和明显的肿瘤抑制作用。