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人参皂苷Rh2（G-Rh2）具有较强的抗肿瘤活性,对肺癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌等多种癌症均具有抑制作用,且当其与化疗药物联用时能逆转化疗药物的多药耐药性。但由于G-Rh2单体水溶性较差,限制了其临床应用,故常通过药物递送系统来改善其生物利用度。本文对G-Rh2的抗肿瘤作用机制以及药物递送系统进行综述,为G-Rh2的深入研究提供参考。