【摘 要】
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以(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羟基亚胺乙酸乙酯和三苯基甲醇为原料,在碳酸二甲酯溶剂和碳酸二甲酯三氟化硼络合物催化下进行反应,反应完全后减压蒸去溶剂,加甲醇固化析晶,中
【机 构】
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浙江普洛得邦制药有限公司,浙江大学化学系,
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以(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羟基亚胺乙酸乙酯和三苯基甲醇为原料,在碳酸二甲酯溶剂和碳酸二甲酯三氟化硼络合物催化下进行反应,反应完全后减压蒸去溶剂,加甲醇固化析晶,中间产物用片碱水解脱去乙酯,盐酸酸化,得到2-(2-氨基-4-噻唑)-2-(Z)-三苯基甲氧亚胺基乙酸。2-(2-氨基-4-噻唑)-2-(Z)-三苯基甲氧亚胺基乙酸与二硫化二苯骈噻唑,在亚磷酸三乙酯和三乙胺催化下进行酯化得到(Z)-硫代苯骈噻唑-2-(2-氨基-4-噻唑)-三苯甲基氧亚胺基乙酸活性酯,总收率为80.4%。方法操作简单,溶媒低毒易回收,成本低,得到产物纯度高,具有工业化生产前景。
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