【摘 要】
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目的对新型大豆异黄酮磺酸酯(DBS)进行前药判定,以及考察该筛选前药中大豆苷元(DZ)的口服生物利用度是否改善。方法健康Wistar大鼠,按100 mg/kg剂量灌胃给DBS,于给药后1 h内
【机 构】
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九江学院化工学院,南昌大学食品科学与技术国家重点实验室,江西省鄱阳湖生态经济研究中心
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目的对新型大豆异黄酮磺酸酯(DBS)进行前药判定,以及考察该筛选前药中大豆苷元(DZ)的口服生物利用度是否改善。方法健康Wistar大鼠,按100 mg/kg剂量灌胃给DBS,于给药后1 h内取血处理后分析以筛选前药。大鼠灌胃或静脉注射给予前药DBS 35 mg.kg-1后,于不同时间点收集血液样本。采用建立的生物样品中药物浓度测定的液相色谱法测定大鼠血浆中的DBS和DZ的含量,运用DAS 2.1.1药代动力学智能分析软件拟合房室模型,并进行药代动力学参数计算。结果在大鼠体内药物代谢实验中,灌胃给予DBS的大鼠血浆中能检测到明显的DZ。在临床前药物动力学实验中,该前体药以35 mg.kg-1灌胃给药后,DBS在大鼠体内的动力学过程符合三室模型,DZ在大鼠体内的动力学过程符合一室模型,t1/2分别为(219.6±123.6)min和(609.6±387.6)min。DBS中DZ的相对口服生物利用度只有原药的42.9%。结论前药中原药DZ的口服生物利用度虽没有达到预期的改善,但能证明DBS是DZ的前药,为提高天然产物大豆异黄酮的口服生物利用度做了有益的探索。
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