2-羟丙基-β-环糊精对羟基喜树碱的增溶及稳定作用研究

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目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对羟基喜树碱(HCPT)的增溶作用以及HCPT内酯环开闭环平衡的影响。方法:运用相溶解度法进行增溶试验,采用高效液相色谱法分别测定HCPT内酯环形式与开环羧酸盐形式药物浓度,考察不同量的HPCD对HCPT内酯环开闭环转化pH平衡点。结果:随着HPCD浓度增加,HCPT的溶解度增加;包合物表观稳定常数随pH上升而下降;HPCD浓度在0%、10%、25%时,HCPT开闭环pH平衡点分别为6.5、7.0、7.3。结论:HPCD可以提高HCPT的溶解度,对
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