2-芳基苯并噁唑的合成和生物活性

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目的:合成2-芳基苯并噁唑衍生物4a-d,测试化合物4b的生物活性。方法:用有机高价碘化合物醋酸碘苯(DIB)氧化苯酚亚胺分子内环化,生成目标化合物4a-d:采用打孑L法测定4b对白念珠菌的抑制活性。结果:产物经过^1H NMR,^13C NMR,HRMS(EI)和IR等表征;生物活性测试表明,化合物4b在1μg/ml~1mg/ml药剂浓度下对向念珠菌的抑菌圈直径为1.5~11.1mm。结论:拓展了用有机高价碘试剂氧化环化形成2-芳基苯并噁唑衍生物的合成方法;化合物4b对白念珠菌有良好的抑制活性。
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