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顺铂前药及双载药聚乙二醇化脂质体的制备、表征与体外抗肿瘤研究

来源 :中南药学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：hxyxy303

【摘 要】

：

目的合成顺铂前药顺-二氯·反-二(丁二酸氢根)·顺-二氨合铂(Ⅳ)(DSCP)。制备聚乙二醇(PEG)化脂质体,用于共递送DSCP和L-丁硫氨酸-亚砜亚胺(L-BSO),并考察其体外抗肿瘤效果。方法以顺铂为原药,经氧化和酯化反应合成顺铂前药DSCP;CCK-8实验考察不同摩尔比下DSCP溶液剂和L-BSO混合溶液剂的抗肿瘤效果,确定载药脂质体的处方;采用薄膜水化-挤出法制备PEG化双载药脂质体DSCP/L-BSO Lip和对照组DSCP Lip,通过外观、形态、粒径与电位分布、包封率、载药量、稳定性和体外

【作 者】

：

王咏麒 朱娇娇 储晓婷 张亚超 桂双英 李真宝 

【机 构】

：

安徽中医药大学药学院,安徽省中医药科学院药物制剂研究所

【出 处】

：

中南药学

【发表日期】

：

2021年6期

【关键词】

：

顺铂前药 肿瘤耐药 谷胱甘肽 PEG化脂质体 抗肿瘤 

【基金项目】

：

安徽省高等学校自然科学研究项目(No.RD19100151)。

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目的合成顺铂前药顺-二氯·反-二(丁二酸氢根)·顺-二氨合铂(Ⅳ)(DSCP)。制备聚乙二醇(PEG)化脂质体,用于共递送DSCP和L-丁硫氨酸-亚砜亚胺(L-BSO),并考察其体外抗肿瘤效果。方法以顺铂为原药,经氧化和酯化反应合成顺铂前药DSCP;CCK-8实验考察不同摩尔比下DSCP溶液剂和L-BSO混合溶液剂的抗肿瘤效果,确定载药脂质体的处方;采用薄膜水化-挤出法制备PEG化双载药脂质体DSCP/L-BSO Lip和对照组DSCP Lip,通过外观、形态、粒径与电位分布、包封率、载药量、稳定性和体外

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