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瑞格列奈与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体耦联的三磷酸腺苷（ATP）敏感性钾通道关闭,抑制钾离子从β细胞外流,细胞膜去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌。其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药。最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌,由此有效的控制餐后高血糖。主要用于饮食控制、