目的：阐明茵陈蒿汤保肝作用的药效物质. 方法：以SD大鼠为供体制备该方剂灌胃给药后10个时间点含药血清,一方面采用已建立的方法测定这10个时间点含药血清HPLC指纹图谱,另一方面建立H2O2诱导的HL-7702肝细胞损伤模型,并对这10个时间点含药血清进行保肝作用药效评价,最后分别采用药时曲线和时效曲线比较及双变量相关性分析的谱-效关系分析方法,指认含药血清指纹图谱中与药效相关的色谱峰. 结果：药时曲线和时效曲线比较发现,茵陈蒿汤含药血清指纹图谱中4～7、20号峰对损伤肝细胞具有明显保护作用,8、11～19号峰对损伤肝细胞具有保护作用,但可能也具有一定肝细胞毒性有关,1～3及9号峰具有肝细胞毒性;双变量相关性分析发现,茵陈蒿汤含药血清指纹图谱中1～9、15～17、20号峰对损伤肝细胞具有一定保护作用,其中4～6和20号峰活性较强. 结论：茵陈蒿汤保肝作用的药效物质主要包括来源于大黄的蒽醌类成分、来源于栀子的环烯醚萜类成分和西红花酸类成分及以上三类成分的体内代谢产物,其中蒽醌类成分及其体内代谢产物、西红花酸类成分体内代谢产物活性较强.但以上三类成分剂量较高时也具有一定肝细胞毒性,即具有肝细胞保护和毒性双重作用.