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α2-肾上腺素受体(α2-AR)亚型α2A-AR广泛分布在中枢神经系统和外周组织,通过偶联Gi蛋白,介导诸如心脏功能的调节中枢神经系统的调控等一系列重要的生理、生化和药理学效应.α2A-AR的激动剂已广泛应用于高血压等疾病的防治.本文就α2A-AR的结构、信号转导、生物功能、调节、激动剂等作一综述.