【目的】建立HPLC-荧光法测定人血浆中左羟丙哌嗪浓度,研究其在中国健康人体内的药物动力学。【方法】用1-羟基哌嗪为内标,血样经液-液萃取后进样,用HiQsil C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,柱温30℃。0.1 M磷酸二氢钾(磷酸调pH值至2.51)∶乙腈∶甲醇(82∶3∶15)为流动相,流速0.6 ml/min,检测波长为Ex=240 nm,Em=350 nm。【结果】血浆中杂质不干扰样品测定,线性范围为(3.5~886.0)ng/ml,最低可定量浓度为3.5 ng/ml(S/N=10),萃取回收率大于80%,方法回收率为106.1%~109.1%,日内和日间RSD均小于10%。左羟丙哌嗪的主要药动学参数:T1/2(2.93±0.54)h,Tmax(0.42±0.18)h,Cmax(345.2±113.6)ng/ml,AUC0-t(974.8±386.7)ng/(h.ml),AUC0-∞(1008.2±397.2)ng/(h.ml)。【结论】HPLC-荧光法灵敏、准确、重现性好,适合于左羟丙哌嗪的药动学研究。左羟丙哌嗪在中国健康人体内吸收迅速,消除快,安全性好。